A kemoterápiák azáltal fejtik ki daganatellenes hatásukat, hogy az átlagosnál gyorsabban osztódó sejteket károsítják. A mellékhatások jelentős része abból ered, hogy a kemoterápiás hatóanyagok nem tudnak szelektálni, így nemcsak a rosszindulatú sejtekre hatnak károsan, hanem minden gyorsan osztódó sejtre.
Gyorsan osztódó sejtek alkotják a hajat, ebből adódik a hajhullás, a kopaszság. Gyorsan osztódó, gyorsan megújuló sejtek alkotják a száj és a bélrendszer nyálkahártyáját, ebből adódik a nyálkahártya gyulladása, a szájszárazság, részben a hányinger, az étvágytalanság, az emésztési és székelési panaszok egy része, ezek következtében pedig a kiszáradás veszélye. (A hányinger másik fő oka, hogy az agy hányásközpontja azt érzékeli, hogy a szervezetbe vegyszerek kerültek, s ez ellen próbál védekezni.) Szintén a gyorsan osztódó sejtek közé tartoznak a vérsejtek. Ha a kemoterápia miatt csökken a vörösvérsejtek száma, az vérszegénységet okoz, ami fáradékonyságot, légszomjat vált ki. Ha a fehérvérsejtek száma esik, az immunrendszer gyengülése fertőzésveszélyt okoz.
A mellékhatásokat súlyosságuk szerint 4 kategóriába sorolják, grade I, II, III, IV értékkel jelölik. Azt, hogy egy betegnél milyen súlyosságú mellékhatások jelentkeznek, előre nem lehet megjósolni, függ a beteg általános fizikai állapotától, kísérőbetegségeitől, lelkiállapotától is, továbbá az alkalmazott gyógyszerek tulajdonságaitól. Nem törvényszerű, hogy valakinél súlyos mellékhatások lépjenek fel. Vannak kivételek, de a mellékhatások erőssége általában nem jelzője annak, hogy mennyire hatékony a kezelés az adott betegnél, ebből tehát nem lehet következtetéseket levonni az eredményességre vonatkozóan.