A nem célzott, azaz hagyományos kemoterápiás hatóanyagok nem tesznek különbséget sejt és sejt között: a sejtekre mérgezően ható (citotoxikus) és a sejtosztódást gátló (citosztatikus) terápiák a szervezetben minden gyorsan osztódó sejtre hatnak. Daganatpusztító hatásukat az adja, hogy a ráksejtek gyorsan osztódó sejtek. Miközben e terápiák hatékonyan képesek a daganatsejtek pusztítására, más gyorsan osztódó, ám egészséges sejteket is károsítanak, mint például a vérsejtek vagy a nyálkahártyák sejtjei – ebből erednek a fő mellékhatások.
A „célzott kezelések” nem azt jelentik, hogy a terápiák korábban „céltalanok” lettek volna. A célzott (target) onkológiai gyógyszerek hatóanyagai nem hatnak minden gyorsan osztódó sejtre: a ráksejtek (vagy azok működését befolyásoló más sejtek) jelfogó molekuláihoz (receptoraihoz) képesek hozzákötődni. Hatásuk szelektívebb: azokra a sejtekre hatnak, ahol megtalálják azokat a célpontokat, amelyre kifejlesztették őket.
Az emlődaganatok kezelésében használt célzott terápiák egy része infúzió formájában adható, más része szájon át szedhető tabletta vagy injekció. A célzott kezelések közé sorolhatók azok a terápiák is, amelyek a szervezet hormonszintét befolyásolják, ezzel gátolják a daganatok terjedését. A speciális HER2-elleni kezelések a célzott terápiák úttörőinek tekinthetők. A daganatok növekedési receptorait blokkolni képes EGFR-gátló kezelések szintén célzott terápiák. Az érfejlődést gátló kezelések (VEGF-gátlók) is itt említhetők, holott szigorúan véve nem tartoznak a célzott kezelések sorába, mert nem közvetlenül a daganatsejteket sorvasztják, hanem a tumort oxigénnel és tápanyaggal ellátó ereket nem engedik kifejlődni. A célzott kezelések jelentős része egyszerre több támadásponton hat a daganatok ellen. A célzott kezelések más típusú mellékhatásokat okoznak, mint a citosztatikumok, ám mivel gyakran ezeket együtt alkalmazzák, így a célzott és nem célzott hatóanyagok mellékhatásai is egyszerre jelentkeznek.
