A sejteken lévő számos jelfogó (receptor) közül az egyik a felszíni növekedési faktor receptor (EGFR), amelyről kimutatták, hogy szerepe lehet a ráksejtek növekedésében és osztódásában. Normális esetben ez a folyamat szabályozás alatt áll, így a sejtek csak akkor osztódnak, amikor szükség van rá. Ha a szabályozás felborul, a „növekedj és osztódj” parancs folyamatossá válik (mint egy beragadt gázpedál), ezért a ráksejtet kontrollálatlan szaporodásra serkenti.
Az EGFR-gátlás lényege – leegyszerűsítve –, hogy az EGFR-gátlásra képes gyógyszerek molekulái hozzátapadnak ezekhez a speciális receptorokhoz, így a „növekedj és osztódj” jel nem jut célba. A daganat növekedése ezáltal lelassítható, megállítható, a ráksejtek egy része elpusztítható.
Emlődaganatok esetén az áttétes HER2-pozitív betegségek egy részénél jöhet szóba EGFR-gátló tablettás terápia alkalmazása. A kezelés hormonérzékeny és nem hormonérzékeny emlőrák esetén egyaránt szóba jöhet, ám nem univerzális terápia: a korábbi kezelésekre vonatkozóan számos más kritérium is létezik, hogy kinek adható a kezelés. A terápiát mindig kombinációban alkalmazzák más gyógyszerrel, hogy egyszerre több támadásponton érjék el a daganatsejteket.
A fentiektől függetlenül a kutatások rámutattak, hogy a HER2-negatív és hormonreceptor-negatív (tripla negatív) emlődaganatok körülbelül tizedénél is fokozott EGFR-aktivitás figyelhető meg, ám erre a betegcsoportra jelenleg nincs törzskönyvezett EGFR-gátló terápia.